辛伐他汀是他汀中的“元老”,曾经的成绩很辉煌,但是与后期上市的他汀类药物相比,辛伐他汀的降脂强度只是中等,不良反应以及与其他药物的相互作用也没有优势,表现只能算是中规中矩,所以现在用得不多。
一、“元老级”的辛伐他汀
他汀类药物中,第一个上市的是洛伐他汀,这是一种由真菌生成的天然他汀,在1987年上市。红曲中就含有洛伐他汀以及其类似物,所以含有红曲的中药也有与他汀类药物相似的作用。
研究人员在洛伐他汀的结构侧链上改变了一个基团,开发出了辛伐他汀,在1988年上市。
洛伐他汀与辛伐他汀的最大降脂强度相同,都可以把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低41%左右,都是中效他汀。不过在同样降脂强度时,辛伐他汀的服用剂量更小,所以辛伐他汀的安全性略好一些。
二、强效他汀的性价比更高
在辛伐他汀之后,又相继研发了普伐他汀、氟伐他汀,但这两个他汀的最大降脂强度仍在40%左右,也是中效他汀。直至1997年上市的阿托伐他汀最大降脂强度达到了55%,2003年上市的瑞舒伐他汀最大降脂强度达到了63%,这两者为强效他汀。
上市最晚的匹伐他汀,最大降脂强度在40%左右,也是中效他汀,只不过不良反应发生率更低一些。
他汀类药物除了降血脂,更重要的作用是抗动脉粥样硬化。而降脂强度高的他汀,抗动脉粥样硬化的作用更强,所以使用强效他汀能获得更高的性价比。
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