这是由我国自主研发,在2022年上市的新药。其血糖调控机制不同于以往的任何一种降糖药物,属于葡萄糖激酶(GK)激活剂。以目前的研究结果,GK激活剂可以使糖化血红蛋白(HbA1c)降低约1%,而且安全性较好。
一、激活血糖的传感器
葡萄糖激酶(GK)在人体中的胰腺、肝脏、下丘脑、垂体和肠道等细胞中都有分布。GK对葡萄糖的变化异常敏感,可称为人体中的血糖传感器,通过酶促反应调控胰岛素和肠促胰素等控糖激素的释放,维持人体中血糖的稳定。
2型糖尿病患者的体内,GK的表达量和活性均大幅下降,对血糖变化的敏感性下降,导致了血糖升高。而GK激活剂的作用就是重新激活血糖传感器,对血糖进行调节,这是一种全新的血糖调控机制。
二、GK激活剂的特点
GK激活剂对血糖的调节依赖于血糖的浓度,并不是单纯地降低血糖。
当血糖超过5mmol/L时,GK会发挥降糖作用,促进胰岛素分泌,使葡萄糖合成肝糖原;当血糖低于4mmol/L时,GK只维持基础胰岛素,促使胰高糖素释放,使肝糖原分解为葡萄糖,维持血糖在3.9mmol/L以上的正常生理水平。
所以GK激活剂的低血糖发生率很低,只有0.3%,而且没有严重低血糖事件发生。GK激活剂在调节血糖的同时,对体重也没有显著影响。
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